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植物提取物專家:天一生物
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金絲桃素的藥理作用有哪些?
時間:2017-09-29   來源:南粤36选7   瀏覽:11266次
貫葉連翹(Hypericum perforatum L.) 又稱貫葉金絲桃、圣約翰草,為藤黃科金絲桃屬多年生草本植物,近幾年,貫葉連翹成為世界上最暢銷的草藥之一。貫葉連翹含有生物活性物質金絲桃素(Hypericin),具有抗抑郁、抗病毒、抗腫瘤、抗炎和增強免疫力的特質。美國藥典(USP)的貫葉連翹提取物的質量標準為貫葉金絲桃素(hypefor-in)的含量不得低于3%,金絲桃素(hypericin)的含量不得低于0.3%。2000年8月,我國國家食品藥品監督管理局(SFDA)批準了德國威瑪舒培博士大藥廠的圣約翰草提取物片劑進入中國,商品名為“路優泰”。2008年10月,國產舒肝解郁膠囊獲得國家藥監局新藥證書和生產批件,主要由貫葉金絲桃的醇提取物和刺五加的水提取物組成。近年來,貫葉連翹提取物由于其在治療輕、中度抑郁癥及焦慮癥方面療效確切,同時還用于治療失眠、酒精依賴綜合征、良性陣發性位置性眩暈等病癥。而且金絲桃素具有良好的光動力學活性,對其進行光照可以對一些疾病起到治療和診斷作用。隨著科學研究的不斷發展,金絲桃素在抗病毒(包括HIV)、癌癥的光化學治療以及貫葉連翹抗抑郁機制研究等領域也表現得十分活躍。

金絲桃素的物理性質:
金絲桃素是棕黑色流動性粉末,或為藍黑或紫黑色針狀結晶。氣味具有特殊清香,味苦,不溶于水;易溶于吡啶和其他有機堿,成櫻紅色溶液,并顯紅色熒光;可溶于堿的水溶液,幾乎不溶于其他有機溶劑。
金絲桃素的化學性質:
金絲桃素是二蒽酮類,其系統命名為 4,4,5,5,7,7-六羥基-2,2-二甲基-中位-萘并二蒽酮,它的衍生物主要包括假金絲桃素(Pseudohypericin)、原金絲桃素 (Protohyperi-cin)、金絲桃輔脫氫二蒽酮(Hypericodehydrodianthrone)。對光、熱非常敏感,常溫存放幾天就會被氧化。
金絲桃素在藥理學方面的應用
抗病毒作用
Weizimann 科學研究所在20世紀80年代發現金絲桃素和偽金絲桃素具有抗逆轉錄病毒的作用,但至今其具體的作用機理還有待研究。Declervq 認為,金絲桃素不影響病毒進行翻譯、轉錄的工作,而是作用于病毒的裝配和釋放,則其抗 HIV 機理很可能是抑制逆轉錄酶。而有些人認為金絲桃素的抗病毒作用與抗腫瘤作用相似,與其光敏性有關。
1.金絲桃素在抵抗人體病毒方面的作用
金絲桃素抗 HIV 病毒的機理是因為其分子構型呈現剛性,易以有效構象與蛋白質受體結合,且分子結構和電荷分布具備 HIV蛋白酶抑制劑的關鍵特征 ,HIV 蛋白酶抑制劑則是通過氫鍵等方式與 HIV 蛋白酶形成底物-酶復合物抑制 HIV 蛋白酶活性,進而阻止 HIV 前體蛋白裂解,終止 HIV 的復制。金絲桃素抑制了細胞中絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶對 HIV-1編碼的調節感染性和復制的 Vif 蛋白的磷酸化作用  。
來源:高等學?;аПǎ?009,1402.
金絲桃素在抗人巨細胞病毒(HCMV AD169)方面也有顯著效果,金絲桃素單體溶液的藥物濃度越高對巨細胞病毒作用越強,在 6. 25 ~100 mg/L 濃度時抑制作用最突出。體外實驗證明,金絲桃素單體是理想的抗 HCMV 藥,對乙型肝炎病毒(HBV)也存在著抑制和滅活作用。以拉米夫定做對照,檢測細胞培養上清液中 HBV 的 DNA 水平。結果表明隨金絲桃素濃度的升高,抑制率也逐步提高。金絲桃素能有效抑制HBV復制及抗原合成,在實驗范圍內對HepG2. 2. 15(人肝癌細胞系 HepG2 細胞衍生物)無明顯毒性作用,且與傳統核苷類化合物具有不同的抗 HBV 靶點。
來源:J Biological Chemistry,1996,271(17):10121.
2.金絲桃素在抵抗動物病毒方面的作用
金絲桃素在 BHK-21(培養細胞)細胞感染抗口蹄疫病毒(FMDV)有明顯抑制細胞病變的作用。金絲桃素使 FMDV 的 TCID50從 8. 5 下降到 6. 25。金絲桃素可以有效抑制 FMDV 和BHK-21 細胞的吸附、融合,抑制率可高達 59. 72%。
來源:中國獸醫雜志. 2006,42(6):6.
在犬瘟熱病毒方面,Vero 細胞在先藥后毒、先毒后藥和藥毒同加 3 種方式下加入犬瘟熱病毒和金絲桃素,72 h 和 96 h 觀察 Vero 細胞的病變情況,結果只有先毒后藥方式的細胞生長情況良好,所以金絲桃素在先毒后藥的情況下有明顯的抗病毒作用。金絲桃素在高致病性豬生殖與呼吸綜合征病毒(PRRSV)感染 Marc-145(培養細胞)細胞前、后加入,細胞存活率升高,對 PRRSV 的抑制率升高,且藥物濃度越高效果越明顯。所以不同濃度的金絲桃素表現出不同的抗PRRSV 活性,并呈現劑量依賴關系。
來源:中國獸醫科學. 2008,38(9):810.
抗癌抗腫瘤作用
金絲桃素及其提取物就是一類天然的光敏劑,而且金絲桃素在低分化的腫瘤細胞中,表現出具有特異性結合功能,與腫瘤細胞的親和性非常高,優先聚集在腫瘤
組織中,選擇性的誘導細胞壞死、凋亡、自吞噬。
來源:International J Pharmac,2012,436:463.
經過大量實驗證明,金絲桃素對肺癌細胞(A549)、肺癌細胞(SpcA1)、乳腺癌細胞(MDA231)、人鼻咽癌細胞(CNE-2)、結腸腺癌細胞(HT-29)的體外殺傷具有明顯的效果。此外金絲桃素還可以治療黑素瘤、非黑素瘤皮膚癌、皮膚 T 細胞淋巴瘤等浸潤性淋巴細胞性皮膚病。金絲桃素對癌細胞有特異性結合能力,與癌細胞親和力很強,會主動在癌細胞中聚集,且癌細胞對金絲桃素的排泄作用明顯低于正常組織對金絲桃素的排泄作用,這就導致金絲桃素在癌細胞中越聚越多。因此正常細胞和癌細胞中的金絲桃素濃度有明顯的區別,會形成熒光強弱的差異??梢砸源宋讕堇淳放卸喜”洳課緩駝W櫓?,為醫生的診斷和手術提供方便。
來源: EJSO,2012,38:352.
抗抑郁作用
德國與美國的研究者報道了以金絲桃素制劑治療1757 個輕、中度至嚴重抑郁癥患者的 23 次隨機、雙盲、對照試驗 Meta-分析。用藥為金絲桃素制劑,對照組為安慰劑或標準抗抑郁藥,結果顯示金絲桃素制劑優于安慰劑,與標準抗抑郁藥相當,有著廣闊的發展前景。它主要通過抑制神經遞質的再攝取來治療抑郁癥。
來源:J Geriatric Psychiatry andNeurology,1994,7:6.
有研究表明,金絲桃素可以改變神經元細胞膜的流動性,作用方法可能是通過酪氨酸激酶相關的磷脂酶 C-γ 信號通路激活了非選擇性陽離子通道 TRPC。在細胞培養中加入酪氨酸激酶或磷脂酶 C 的抑制劑,均可抑制金絲桃素誘導的陽離子內流。金絲桃素可降低突觸體細胞中鈉離子濃度梯度,用以消除神經遞質轉運蛋白運作的驅動力;降低突觸囊泡的跨膜 pH 值梯度,從而阻斷單胺類遞質重吸收的主要動力;開放突觸前的鈣通道,促進神經遞質釋放;還能改變神經元細胞膜的流動性。
來源:中草藥,2007,38(5):789.
金絲桃素可能是通過與腦內 5-HT1 受體結合并影響其表達,提高細胞內游離鈣離子濃度,調節細胞內鈣依賴神經遞質的釋放,從而產生抗抑郁作用。金絲桃素衍生物比純品金絲桃素抗抑郁效果明顯,且理化性質比較穩定,有更好的藥用開發價值。
來源:中國新藥雜志,2009,08:724.
此外金絲桃素對阿爾茨海默病(AD)也有一定的治療效果 ,其能夠減輕 β-淀粉樣蛋白的神經毒性損傷,改善記憶認知?;茍圓糠旨納嬉泊嬗幸種菩Ч?,如抗雞球蟲,還可抗炎、抗菌、緩解疼痛等。

 


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